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6、降脂治疗有哪些新的治疗药物?

上传日期:2015-11-19

作者:上海交通大学附属瑞金医院施仲伟教授、许建中副主任医师


正在研究中的调脂药物很多,包括角鲨烯合成酶抑制剂、载脂蛋白B信使核糖核酸反义药物、微粒体甘油三酯转运蛋白抑制剂和前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂等。其中,人们最看好的是PCSK9抑制剂。

PCSK9是由肝脏合成的蛋白酶,通过减少肝细胞表面的LDL受体数量而降低肝脏从血液中清除LDL-C的能力,使血浆LDL-C水平升高。抑制PCSK9的方法有多种,当前的研发重点是PCSK9单克隆抗体,包括evolocumab和alirocumab等,需要皮下注射给药。这些PCSK9抑制剂有强大的降胆固醇作用,单独使用(不能耐受他汀的患者)或在他汀治疗的基础上能进一步降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)达50%~70%。[1]

最近,欧盟和美国已分别批准evolocumab和alirocumab上市,用于不能耐受他汀、或最大耐受剂量他汀治疗后LDL-C仍不能达标的杂合子或纯合子家族性高胆固醇血症患者。评价PCSK9抑制剂能否减少ASCVD事件的前瞻性随机对照临床试验正在进行中。


【参考文献】

[1]Giugliano RP, Sabatine MS.  Are PCSK9 inhibitors the next breakthrough in the cardiovascular field?  J Am Coll Cardiol, 2015, 65(24):2638-2651.

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