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1、什么是他汀类药物?为什么他汀类是降脂治疗的首选?

上传日期:2015-11-19

作者:复旦大学附属华山医院李勇教授、姜晓斐副主任医师


他汀类药物为3-羟基-3-甲基戊二醛辅酶A(HMG-CoA)还原酶的竞争性抑制剂,具有抑制细胞内胆固醇合成限速酶活性,继而上调细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体,加速LDL廓清的作用。此外,他汀类药物还可抑制极低密度脂蛋白(VLDL)的合成。因此,他汀类药物能显著降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,同时可以轻度降低甘油三酯(TG)水平和升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。[1、2]此外,他汀类药物还可能具有抗炎作用、降低高敏C反应蛋白(hsCRP)、保护血管内皮功能、稳定粥样硬化斑块等作用。[3]

血脂异常患者除坚持饮食控制及适当体力活动外,需要根据血脂异常的类型和缺血性心血管疾病发病危险程度高低来选择合适的调脂治疗,其中降低血LDL-C是降脂治疗的首要目标,Post-CABG、AVERT、PROVE-IT、TNT和IDEAL等研究显示,使LDL-C降低到2.0 mmol/L左右的强化降脂可以使高危患者获得更大的临床益处。[4、5]他汀类药物是目前临床上降低LDL-C的主要药物,20世纪末发表的4S、CARE、LIPID、WOSCOPS和AFCAPS/TexCAPS五项大规模临床试验证实,他汀类药物可以显著降低LDL-C水平,降低冠心病死亡率和总死亡率,不增加非心血管病死亡率,为他汀类药物的降脂治疗提供了坚实的证据;[6]进一步的临床试验肯定了他汀类药物在不同危险人群的不同阶段、不同范围心血管疾病降脂治疗中对降低主要冠状动脉事件、冠状动脉手术和卒中发生率方面所起的作用,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等强效他汀类药物使LDL-C降低到更低水平成为可能;[7]因此,他汀类药物是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化性疾病非常重要的药物,是降脂治疗的首选。


【参考文献】

[1]诸俊仁。正确合理使用调脂药物。中华心血管病杂志。2001,29(12):705-706。

[2]MaronDJ,FazioS,Linton MF. Current perspectives on statins.Circulation,2000,101(2):207-213。

[3]Forrester JS,Libby P. The inflammation hypothesis and its potential relevance to statin therapy. Am J Cardiol,2007,99(5):732-8。

[4]LaRosa JC,Grundy SM,Waters DD,etal. Treating to new targets(TNT)investigators.Intensive lipid lowering with atorvastatin in patients with stable coronary disease. N Engl J Med,2005,352:1425-1435。

[5]Pedersen TR,Faergeman O,Kastelein JJ,etal.Incrementaldecremental decrease in end points through aggressive lipid lowering(IDEAL)study group.High-dose atorvastatin vs usual-dose simvastatin for secondary prevention after myocardial infarction:the IDEAL study:a randomized controlled trial.JAMA,2005,294:2437-2445。

[6]中国成人血脂异常防治指南制订联合委员会. 中国成人血脂异常防治指南. 中华心血管病杂志,2007,35(5):390-419.

[7]Stern E.The lower the better:reviewing the evidence for more highly aggressive cholesterol reduction and goal attainment.Atheroscler Suppl,2002,2(4):19-25。


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